Пока мы готовим к отправке Ваш заказ, оформленный на {name}.ru,Вы можете добавить в него товары для {param1}.
Приятных покупок на {my_name}.ru!
Скидка на все товары за сервисный сбор 295 рублей
Категории Популярные бренды Специальное предложение

Азилект 1мг таблетки 100 шт.
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Азилект 1мг таблетки 100 шт.

Артикул товара:
10021191
Производитель:
Teva Pharmaceutical
Страна производитель:
Израиль
Товар отпускается строго самовывозом по рецепту.
Информация о наличии и цене обновлена сегодня в 15:06
Цена: 15 431
14 597 р.
Товар относится к категориям
Паркинсонизм

Инструкция по применению

Активное вещество:разагилин

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, с гравировкой "GIL 1" на одной стороне таблетки.


1 таб.
разагилина мезилат 1.56 мг,
что соответствует содержанию разагилина          1 мг

Вспомогательные вещества:

маннитол - 159.24 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.2 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 20 мг, стеариновая кислота - 4 мг, тальк - 4 мг.

Клинико-фармакологическая группа:

Противопаркинсонический препарат - селективный ингибитор МАО типа В

Фармако-терапевтическая группа:

МАО ингибитор

Фармакологическое действие

Противопаркинсонический препарат. Азилект - селективный необратимый ингибитор МАО типа В, фермента, на 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм допамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А.

В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.

В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома ("сырный" эффект).

Фармакокинетика

Всасывание
Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, Cmax в плазме крови достигается через 0.5 ч. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения Cmax разагилина в крови, однако при потреблении жирной пищи Cmax и AUC снижаются на 60% и 20% соответственно.
Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0.5-2 мг.

Распределение
Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% до 70%.

Метаболизм
Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента CYP1A2.

Выведение
Разагилин выводится преимущественно почками (более 60%) и в меньшей степени через кишечник (более 20%). Менее 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. T1/2 составляет 0.6-2 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.

При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и Cmax на 80% и 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% и 80% соответственно.

Показания

— лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы).

Режим дозирования

Назначают по 1 мг 1 раз/сут как в виде монотерапии, так и на фоне применения леводопы, длительно.

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

Побочное действие

В целом в программе клинического исследования разагилина участвовали 1361 пациент, что составило 3076.4 пациенто-лет. В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях 529 пациентов принимали разагилин в дозе 1 мг/сут, что составило 212 пациенто-лет, и 539 пациентов получали плацебо, что составило 213 пациенто-лет.

Монотерапия
В представленном ниже перечне описаны нежелательные реакции, о которых сообщалось с повышенной частотой в плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов, получавших разагилин в дозе 1 мг/сут (группа разагилина - n=149, группа плацебо - n=151).
Нежелательные реакции с различиями более 2% по сравнению с группой плацебо выделены курсивом.
В скобках указана частота нежелательных реакций (% пациентов): разагилин/плацебо.
Нежелательные реакции распределены в соответствии со следующей частотой: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - грипп (4.7%/0.7%).
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): часто - рак кожи (1.3%/0.7%).
Со стороны системы кроветворения: часто - лейкопения (1.3%/0%).
Со стороны иммунной системы: часто - аллергические реакции (1.3%/0.7%).
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - снижение аппетита (0.7%/0%).
Психические нарушения: часто - депрессия (5.4%/2%), галлюцинации (1.3%/ 0.7%).
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль (4.1%/11.9%); нечасто - нарушение мозгового кровообращения (0.7%/0%).
Со стороны органа зрения: часто - конъюнктивит (2.7%/0.7%).
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - вертиго (2.7%/1.3%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - стенокардия (1.3%/0%); нечасто - инфаркт миокарда (0.7%/0%).
Со стороны пищеварительной системы: вздутие живота (1.3%/0%).
Со стороны дыхательной системы: часто - ринит (3.4%/0.7%).
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - дерматит (2%/0%); нечасто - везикулезно-буллезная сыпь (0.7%/0%).
Со стороны костно-мышечной системы: часто - костно-мышечная боль (6.7%/2.6%), боль в шее (2.7%/0%), артрит (1.3%/0.7%).
Со стороны мочевыделительной системы: часто - позывы к мочеиспусканию (1.3%/0.7 %).
Прочие: часто - лихорадка (2.7%/1.3%), недомогание (2%/0%).
При применении в качестве вспомогательной терапии
Представленный ниже перечень включает нежелательные реакции, о которых сообщалось с повышенной частотой в плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов, получавших разагилин в дозе 1 мг/сут (группа разагилина - n=380, группа плацебо - n=388). В скобках указана частота нежелательных реакций (% пациентов): разагилин/плацебо.
Нежелательные реакции с различиями более 2% по сравнению с группой плацебо выделены курсивом.
В скобках указана частота нежелательных реакций (% пациентов): разагилин/плацебо.
Нежелательные реакции распределены в соответствии со следующей частотой: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): нечасто - меланома кожи (0.5%/ 0.3%).
Со стороны обмена веществ и питания: часто - снижение аппетита (2.4%/0.8%).
Психические нарушения: часто - галлюцинации (2.9%/2.1%), кошмарные сновидения (2.1%/0.8%); нечасто - спутанность сознания (0.8%/0.5%).
Со стороны нервной системы: очень часто - дискинезия (10.5%/6.2%), часто - дистония (2.4%/0.8%), синдром запястного канала (1.3%/0%), нарушение равновесия (1.6%/0.3%); нечасто - нарушение мозгового кровообращения (0.5%/0.3%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - стенокардия (0.5%/0%); часто - ортостатическая гипотензия (3.9%/0.8%).
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе (4.2%/1.3%), запор (4.2%/2.1%), тошнота и рвота (8.4%/6.2%), сухость во рту (3.4%/1.8%).
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь (1.1%/0.3%).
Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия (2.4%/2.1%), боль в шее (1.3%/0.5%).
Прочие: часто - снижение массы тела (4.5%/1.5%), падения (4.7%/3.4%).
При болезни Паркинсона возникают галлюцинации и спутанность сознания. Согласно пострегистрационному опыту указанные симптомы отмечались у пациентов с болезнью Паркинсона, получавших разагилин.
О серьезных нежелательных реакциях, возникающих при одновременном применении СИОЗС, СИОЗСН, трициклических/тетрациклических антидепрессантов и ингибиторов МАО хорошо известно. В пострегистрационном периоде сообщалось о случаях развития серотонинового синдрома, проявлявшегося в ажитации, спутанности сознания, ригидности, лихорадке и миоклонии, у пациентов одновременно принимавших антидепрессанты/СИОЗСН и разагилин.
В клинических исследованиях разагилина одновременное применение его с флуоксетином или флувоксамином не допускалось. Однако были разрешены следующие антидепрессанты в указанных дозах: амитриптилин не более 50 мг/сут, тразодон не более 100 мг/сут, циталопрам не более 20 мг/сут, сертралин не более 100 мг/сут и пароксетин не более 30 мг/сут. В программе клинических исследований, в которой разагилин одновременно применялся с трициклическими антидепрессантами (115 пациентов) и СИОЗС/СИОЗСН (141 пациент), случаи серотонинового синдрома не отмечались.
При применении разагилина в пострегистрационный период сообщалось о повышении АД, включая редкие случаи гипертонических кризов, у пациентов, использующих в рационе питания неопределенное количество продуктов, богатых тирамином.
Известны случаи лекарственного взаимодействия при одновременном применении ингибиторов МАО с симпатомиметическими лекарственными препаратами.
В пострегистрационном периоде сообщалось о случае повышения АД у пациента, применявшего офтальмологический вазоконстриктор тетрагидрозолин и одновременно получавшего лечение разагилином.
Импульсивное расстройство личности
Сообщалось о случаях повышения либидо, гиперсексуальности, игромании, компульсивной потребности покупать или приобретать, переедание и компульсивное переедание у пациентов, находящихся на лечении агонистами допаминовых рецепторов и/или другими допаминомиметиками. Аналогичная картина импульсивного расстройства личности наблюдалась в пострегистрационном периоде у пациентов, принимавших разагилин, и характеризовалась компульсивным и импульсивным поведением, навязчивыми идеями.

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность­ к­ разагилину ­или­ любому ­из­ компонентов препарата;
— одновременное ­применение ­с ­другими ­ингибиторами MAO ­(в­ т.ч. лекарственными ­препаратами­ и­ пищевыми­ добавками, содержащими­ зверобой ­продырявленный),­ петидином.­ Перерыв между­ отменой ­разагилина ­и­ началом­ терапии­ этими лекарственными ­препаратами ­должен ­составлять­ не ­менее ­14 ­дней;
— печеночная недостаточность средней ­и­ тяжелой ­степени (классы B и C по шкале Чайлд-Пью);
— детский и подростковый возраст до 18 лет ­(нет ­данных ­об ­эффективности­ и безопасности).
С осторожностью
— печеночная недостаточность легкой степени (класс А по шкале Чайлд-Пью);
— одновременное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) (в т.ч. флуоксетином, флувоксамином), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, мощными ингибиторами изофермента CYP1А2.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные­ о­ применении ­разагилина ­у ­беременных­ женщин­ отсутствуют.­ Результаты ­исследований­ на­ животных ­не­ указывают на ­наличие ­прямого­ или ­косвенного­ нежелательного ­влияния ­на­ беременность,­ эмбриофетальное ­развитие,­ роды ­и постнатальное­ развитие.­ При­ необходимости ­применения ­разагилина ­у­ беременных­ необходимо ­соотнести­ ожидаемую пользу ­для ­матери­ и­ риск­ для­ плода.

Согласно­ экспериментальным­ данным ­разагилин­ ингибирует­ секрецию ­пролактина ­и,­ таким ­образом,­ может­ подавлять лактацию.­ Сведения­ о­ проникновении ­разагилина­ в­ грудное ­молоко­ отсутствуют. При­ необходимости­ применения­ разагилина­ в ­период­ грудного ­вскармливания­ необходимо­ соотнести­ ожидаемую­ пользу для­ матери ­и­ ребенка.

Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при умеренной или тяжелой печеночной недостаточности (класс B и C по шкале Чайлд-Пью).

Применение при нарушениях функции почек
Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.

Применение у детей
Противопоказано: детский и подростковый возраст до 18 лет.

Особые указания

Следует избегать одновременного применения препарата Азилект и флуоксетина или флувоксамина. Интервал между отменой флуоксетина и началом лечения препаратом Азилект должен составлять 5 недель, а между отменой препарата Азилект и началом приема флуоксетина или флувоксамина 14 дней.
Сообщалось о случаях импульсивного расстройства личности у пациентов, получавших лечение агонистами допаминовых рецепторов и/или другими допаминомиметиками. Те же расстройства наблюдались в пострегистрационном периоде у пациентов, принимавших препарат Азилект. Необходимо наблюдать за пациентами, в связи с возможностью развития импульсивного расстройства личности. Пациенты и лица, осуществляющие уход, должны быть информированы о возможности развития нарушений со стороны поведения у пациентов, принимающих препарат Азилект, включая компульсивное поведение, навязчивые идеи, игроманию, повышение либидо, гиперсексуальность, импульсивное поведение и компульсивные потребности покупать или приобретать.
Одновременное применение препарата Азилект с декстрометорфаном, с симпатомиметиками или комплексными противопростудными препаратами для приема внутрь или для назального применения, содержащие эфедрин или псевдоэфедрин, не рекомендуется.
Имеются данные о том, что болезнь Паркинсона, а не применение какого-либо лекарственного препарата, в т.ч. препарата Азилект, является фактором риска для развития рака кожи, в частности меланомы. Необходимо предупреждать
пациента о необходимости обращаться к врачу при появлении каких-либо патологических изменений кожи.
Необходимо иметь в виду, что такие симптомы, как галлюцинации и растерянность, которые появляются на фоне лечения препаратом Азилект, могут быть рассмотрены и как проявление болезни Паркинсона, и как нежелательные реакции препарата Азилект.
Необходимо с осторожностью применять препарат Азилект у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести. Применение препарата Азилект у пациентов с умеренным нарушением функции печени не рекомендуется. В случае изменения степени тяжести печеночной недостаточности с легкой на среднюю, применение препарата Азилект необходимо прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Изучение влияния разагилина на способность управления транспортными средствами и механизмами не проводилось. Однако, учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны ЦНС, в период лечения препаратом Азилект следует информировать пациентов о необходимости соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций до тех пор, пока они не удостоверятся, что препарат не оказывает негативного влияния.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Азилект сходны с таковыми при передозировке неселективными ингибиторами МАО (в т.ч. артериальная гипертензия, постуральная гипотензия).
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное ­применение ­разагилина­ с­ другими ­ингибиторами ­МАО,­ в­ т.ч. ­с ­лекарственными ­препаратами ­и ­пищевыми добавками,­ содержащими­ зверобой­ продырявленный,­ противопоказано,­ т.к. ­существует­ риск ­развития­ тяжелого гипертонического ­криза ­вследствие ­неселективного ­ингибирования­ МАО.
Сообщалось­ о­ развитии­ серьезных ­нежелательных­ реакций­ при­ одновременном­ применении­ петидина ­и­ ингибиторов ­МАО,­ в т.ч. ­селективных­ ингибиторов ­МАО-В.­ Одновременное ­применение ­разагилина ­и ­петидина­ противопоказано.
Сообщалось ­о­ взаимодействии ­ингибиторов­ МАО ­и ­симпатомиметических ­лекарственных ­препаратов ­при­ их одновременном ­применении.­ В­ связи­ со­ свойством­ разагилина­ ингибировать ­МАО ­одновременное­ применение­ разагилина­ с ­симпатомиметиками,­ такими ­как ­деконгестанты ­или­ комплексные­ противопростудные­ препараты­ для ­приема ­внутрь­ или для ­назального ­применения,­ содержащие­ эфедрин ­или­ псевдоэфедрин,­ не­ рекомендуется.
Сообщалось ­о­ взаимодействии­ декстрометорфана­ и ­неизбирательных­ ингибиторов ­МАО­ при­ их ­одновременном применении.­ В­ связи­ со ­свойством ­разагилина­ ингибировать ­МАО­ одновременное­ применение­ разагилина­ с декстрометорфаном ­и ­комбинированными ­лекарственными ­препаратами,­ его­ содержащими, ­не­ рекомендуется.
Следует ­избегать­ одновременного­ применения ­разагилина­ с ­флуоксетином­ или ­флувоксамином.­ Перерыв ­между­ отменой разагилина­ и ­началом­ терапии­ этими­ препаратами ­должен ­составлять ­не­ менее­ 14 ­дней.­ После­ прекращения­ лечения флуоксетином­ или ­флувоксамином ­(длительный­ период­ полувыведения) ­и ­началом­ лечения­ разагилином­ должно ­пройти не ­менее­ 5 ­недель.
Сведения ­об ­одновременном­ применении­ СИОЗС/СИОЗСН­ и ­разагилина­ в­ клинических­ исследованиях­ представлены ­в разделе­ "Побочное ­действие".
Сообщалось­ о ­развитии ­серьезных­ нежелательных ­реакций­ при ­одновременном­ применении­ СИОЗС,­ СИОЗСН, трициклических ­и­ тетрациклических ­антидепрессантов­ с ­ингибиторами ­МАО.
В­ связи­ со­ свойством ­разагилина ­ингибировать ­МАО­ необходимо­ соблюдать­ осторожность ­при­ одновременном ­его применении ­с ­СИОЗС,­ СИОЗСН,­ трициклическими­ и­ тетрациклическими­ антидепрессантами.
У­ пациентов­ с ­болезнью ­Паркинсона,­ длительно­ получающих ­леводопу,­ в­ качестве­ вспомогательной ­терапии,­ леводопа­ не оказывала­ значимого ­влияния ­на ­клиренс ­разагилина.
В­ исследованиях ­in ­vitro ­показано,­ что­ основным­ ферментом,­ участвующим­ в­ метаболизме ­разагилина­ является изофермент ­CYP1A2.­ Одновременное­ применение­ ципрофлоксацина­ и­ разагилина­ повышает­ AUC­ последнего ­на­ 83%.
Одновременное ­применение ­разагилина ­и ­теофиллина ­(субстрата­ изофермента­ CYP1A2) ­не­ влияло­ на­ фармакокинетику­ ни одного ­из­ них.­ Таким ­образом,­ мощные ­ингибиторы­ изофермента ­CYP1A2­ могут ­изменять­ плазменную­ концентрацию разагилина­ и­ требуют ­осторожного ­одновременного­ применения.
Существует ­риск ­того, ­что­ в­ связи­ с­ индукцией ­изофермента ­CYP1A2 ­у ­курящих­ пациентов,­ может ­уменьшаться­ концентрация ­разагилина­ в ­плазме­ крови.
Исследования ­in ­vitro ­показали,­ что ­разагилин­ в­ концентрации­ 1­ мкг/мл­ (что­ эквивалентно­ концентрации,­ превышающей­ в­ 160­ раз­ среднюю­ Cmax­(5.9-8.5 ­нг/мл)­ после ­многократного­ приема­ 1 ­мг­ разагилина ­пациентами ­с ­болезнью ­Паркинсона)­ не ингибирует ­изоферменты­ CYP1A2,­ CYP2A6,­ CYP2C9,­ CYP2C19, ­CYP2D6,­ CYP2E1,­ CYP3A4 ­и ­CYP4A.­ Это ­свидетельствует ­о том,­ что­ терапевтические­ концентрации­ разагилина,­ скорее­ всего,­ не ­подвержены­ клинически ­значимому ­влиянию субстратов ­указанных ­изоферментов.
При­ одновременном­ применении­ энтакапона ­с­ разагилином­ увеличивался­ клиренс­ последнего­ на­ 28%.
Клинические ­исследования­ взаимодействия ­тирамина ­и ­разагилина­ у­ добровольцев­ и­ пациентов­ с­ болезнью­ Паркинсона (0.5–1 ­мг/сут ­разагилина ­или­ плацебо ­в­ качестве ­дополнительной­ терапии­ к­ леводопе­ в ­течение ­6­ месяцев­ без­ ограничения приема­ тирамина) ­показали,­что­ какое-либо ­взаимодействие ­разагилина­ и­ тирамина­ отсутствует,­ и,­ разагилин ­можно безопасно­ применять­ без ­ограничения­ тирамина­ в­ рационе.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 3 года.

Интернет-аптека «ЗдравЗона» предлагает купить Азилект 1мг таблетки 100 шт. в Москве и с доставкой по всей России.
Оставлять отзывы могут только авторизованные пользователи.
PREMIUM DIAGNOSTICS AVENT ISISPHARMA MUSTELA LITTLE DOCTOR WARWICK SYSTAGENIX BECKER-MANICURE PADYCARE NIPPES